Co léčí Ostropestřec mariánský?
Prokázané účinky ostropestřce mariánského
Hepatoprotektivní a choleretická aktivita
Jak již bylo řečeno, ostropestřec mariánský je již po celá staletí používán na léčbu jaterních onemocnění a chorob žlučníku pro své choleretické (zvýšení tvorby žluči) a cholagogní (urychlení vylučování žluči) působení.
Navíc působí mírně spazmolyticky. Játra jsou klíčovým orgánem metabolizmu a eliminace toxinů, není proto divu, že je pro tento účinek ostropestřec mariánský tolik ceněný. V mnoha vědeckých studiích byla prokázána jeho hepatoprotektivní aktivita, je tedy s oblibou používán u postižení jater toxiny a u akutních, ale i chronických zánětlivých jaterních onemocnění. Tento hepatoprotektivní účinek silymarinu může být vysvětlen jeho antioxidační aktivitou na základě chemické struktury, jejíž základ tvoří fenol. Silymarin zlepšuje hodnoty jaterních testů, příznivě ovlivňuje zejména hladinu alaninaminotransferázy v krvi. Mechanizmus působení silymarinu na jaterní tkáň nebyl dosud plně prozkoumán, ale předpokládá se, že působí několika mechanizmy najednou. Jedním z možných mechanizmů účinku je jeho stabilizující vliv na membránu hepatocytů, čímž brání vstupu toxinů do buňky a jejich následnému škodlivému působení. Tím se vysvětluje např. účinek silymarinu při otravě jedovatými houbami a toxiny, ale i při virové hepatitidě, kdy tento membránu stabilizující vliv znemožňuje průnik viru do buňky.
Dalším mechanizmem je podpora regenerace jaterní tkáně tím, že zvyšuje aktivitu enzymů, konkrétně stimuluje jadernou polymerázu A a tím zvyšuje syntézu ribozomálních proteinů. Tato schopnost byla prokázána zejména u silybinu a silychristinu.
Dalším známým mechanizmem účinku je antioxidační působení spočívající ve vychytávání volných radikálů a ochraně hepatocytů před oxidačním stresem. (4)
Protirakovinné účinky
Protirakovinná a chemoprotektivní aktivita silymarinu je v posledních letech jedním z center zájmu vědeckých studií zabývajících se účinkem silymarinového komplexu. Silymarin se účastní regulace procesů apoptózy a ovlivňuje aktivitu regulátorů buněčného dělení, má tedy schopnost ovlivňovat nerovnováhu mezi procesy buněčné apoptózy a buněčným přežíváním. Tohoto účinku se dá využít při terapii určitých typů rakoviny. Efekt byl prokázán např. u rakoviny prostaty, přičemž nejvyšší aktivitu v této indikaci prokázal isosilybin B. Roli zde hraje také jeho antiandrogenní a antiestrogenní aktivita, na základě které může silymarin ovlivnit hormon dependentní nádory. Účinek byl dále pozorován u rakoviny močového měchýře a u rakoviny kůže.
Nadějné využití by mohl mít silymarin také v kombinaci s chemoterapií, kde působí svou antioxidační aktivitou a chrání tak zdravé tkáně před cytostatiky, které způsobují oxidativní stres a působí hepatotoxicky. V kombinaci s metotrexátem snižuje hodnoty jaterních testů a eliminuje tak nežádoucí účinky metotrexátu na jaterní tkáň, v kombinaci s cisplatinou zase snižuje její nefrotoxicitu. Silymarin může na základě své antioxidační aktivity působit také kardioprotektivně, čehož se dá využít v kombinaci s doxorubicinem, jehož terapeutická aplikace je kvůli jeho kardiotoxicitě značně omezená. V kombinaci se silymarinem by však mohl být jeho negativní vliv na kardiocyty potlačen a tak by mohl být následně využíván jeho terapeutický potenciál.
Protizánětlivá aktivita
Silymarin působí protizánětlivě na základě několika mechanizmů. Roli zde hraje jeho antioxidační aktivita, membrány stabilizující efekt a v neposlední řadě také jeho schopnost inhibovat produkci mediátorů zánětu, např. kyseliny arachidonové a jejích metabolitů, např. cestou inhibice 5 - lipoxygenázy.
Použití v dermatologii a kosmetice
Antioxidační aktivita silymarinu může být využita také po jeho topické aplikaci jako ochrana proti ultrafialovému záření A i B. Toto záření je silymarinem účinně eliminováno a chrání tak kůži před poškozením slunečním zářením a rakovinou kůže. Jeho efekt může být tedy využit jako ochrana před spálením pokožky slunečním zářením a jako prevence rakoviny kůže. Silymarin dokáže po jeho topické aplikaci eliminovat škodlivé účinky UV záření, jako je zčervenání a podráždění pokožky, ale i poškození DNA.
Zevně se také ostropestřec může uplatnit v léčbě hemoroidů, křečových žil a bércových vředů.
Efekt na produkci prolaktinu
Ostropestřec mariánský se tradičně používá u kojících matek ke zvýšení produkce mléka na základě stimulace hormonu prolaktinu. Po perorální aplikaci silymarinu se prokazatelně zvyšuje hladina prolaktinu v krvi a dochází ke stimulaci produkce mateřského mléka. Tento efekt přetrvává ještě 2 měsíce po ukončení užívání ostropestřce.
Vliv na gastrointestinální trakt a diabetes
Silymarin nepůsobí blahodárně pouze na činnost jater a žlučníku, ale také pankreatu tím, že dokáže urychlit obnovu jeho činnosti po intoxikacích. Pro své účinky na pankreas působí pozitivně i při diabetes mellitus, jelikož má schopnost zvyšovat produkci inzulinu a snižovat tak hladinu glukózy v krvi a chránit tělo před glukózovým stresem. Navíc dokáže silymarin také stimulovat aktivitu antioxidačních pankreatických enzymů - glutathionperoxidázy, superoxiddismutázy a katalázy.
Silymarin představuje novou naději v terapii diabetu nejen proto, že zvyšuje hladinu inzulinu, ale zároveň stimuluje regeneraci činnosti pankreatu. Navíc byl studován jeho pozitivní efekt při léčbě diabetické nefropatie, u které dokáže snížit oxidativní stres a potlačit zánět. V kombinaci s inhibitory angiotenzin konvertujícího hormonu (ACEi) nebo sartany by tak mohl silymarin tvořit vhodnou léčbu diabetické nefropatie.
Neuroprotektivní aktivita
Silymarin by mohl být využíván jako prevence neurodegenerativních onemocnění, na základě jeho antioxidační aktivity, ale i dosud neznámých a nedostatečně prostudovaných mechanizmů účinku. Silymarin prokázal efekt u nemocí jako je roztroušená skleróza, Parkinsonova a Alzheimerova choroba. Bylo prokázáno, že dokáže omezit tvorbu β-amyloidu, jehož akumulace je typická pro Alzheimerovu chorobu. Silymarin má dále schopnost ovlivňovat typické změny v mozku, které se objevují při Parkinsonově chorobě, jako je snížení dopaminergní aktivity a ztráta dopaminergních neuronů v substantia nigra. Dokáže totiž zvyšovat hladinu dopaminu tím, že inhibuje monoaminooxidázu B.
Ostatní
Aktivita silymarinu byla studována také u astmatu, kdy tato směs látek dokázala omezit bronchospazmus navozený bronchiální hyperreaktivitou vůči antigenům. Mechanizmus tohoto účinku není dosud přesně prozkoumán, ale předpokládá se, že podstatou by mohlo být snížení alergenního působení histaminu. Dále se tento pozitivní efekt na bronchiální hyperreaktivitu vysvětluje například jeho schopností inhibovat účinek kyseliny arachidonové a působit tak protizánětlivě nebo také jeho membránu stabilizujícím efektem. Dále byla prokázána jeho imunostimulační aktivita na základě antioxidačního působení. Dochází tak k proliferaci buněk imunitního systému. Pozitivní efekt byl také pozorován u obsedantně kompulsivní choroby, kdy se snížil počet těchto epizod, navíc bez vedlejších nežádoucích účinků, na rozdíl od běžně používaných antidepresiv.
Byla prokázána jeho schopnost snižovat hladinu cholesterolu v krvi a v souvislosti s tím i kardioprotektivní působení. Konkrétně byla tato schopnost studována u silybinu na základě inhibice 3 - hydroxy - 3 - methylglutaryl - koenzym A reduktázy (HMGR), klíčového enzymu v syntéze cholesterolu. Tento účinek nebyl prokázán pouze u silybinu, ale též u flavonoidu taxifolinu.
Zajímavým objevem byla také schopnost silymarinu snižovat lékovou rezistenci, což je velký problém zejména u cytostatik a antibiotik. Tento efekt se vysvětluje schopností silymarinu interferovat s buněčnými transportéry, zodpovědnými za buněčnou rezistenci, jakými je např. P-glykoprotein. Silymarin je inhibitorem P-glykoproteinu a zabraňuje tak efluxu léčivé látky (LL) ven z buňky a snížení terapeutického účinku. Tento efekt byl prokázán např. u chemoterapeutika daunomycinu, kdy se prokazatelně při jeho společné aplikaci se silymarinem zvýšila koncentrace uvnitř buňky.
Indikace a použití silymarinu ve farmacii
Absorpce silymarinu po perorálním podání je cca 23-47 %, maximální terapeutická koncentrace je dosažena po 4-6ti hodinách a biologický poločas látky se pohybuje okolo šesti hodin. Močí se vylučuje jen nepatrné procento, většina látky je z těla odstraněna ve formě konjugátu žlučí. Silymarin má tedy velmi nízkou biologickou dostupnost, danou špatnou rozpustností ve vodě. To značně limituje praktické použití samotného silymarinu.
Průměrná denní dávka silymarinu při jaterním onemocnění se pohybuje kolem 420 mg/den. To je asi 20 gramů namletého ostropestřecového plodu, při předpokládáném obsahu 2,1% silymarinu. Terapie silymarinem je považována za velice bezpečnou s minimem nežádoucích účinků. U citlivých jedinců se však mohou objevit gastrointestinální obtíže nebo alergická reakce, vyrážka a bolesti hlavy. Je však podstatné, že po vysazení silymarinu nežádoucí účinky mizí.
REKLAMA
